Coluracetam（MKC-231）は、ラセタムの認知増強薬であることが主張薬剤。コリンの取り込みをニューロンに保存することができます。コリンの取り込みは、神経細胞に障害がある場合には可能ですが、現在のところ内因性のノートロピック効果のエビデンスはありません。

概要

重要な効果・情報

Coluracetam（MKC-231）が合成されラセタムのことが主張薬剤向知性化合物。それはそれを調べる大きなエビデンスを持っていませんが、作用のメカニズム（構造と同様）はピラセタムやアニラセタムのような他のラセタム化合物とは非常に異なっているようです。Coluracetamは、高親和性コリン取り込み（略してHACU）として知られているプロセスと相互作用するようです。これは、コリンを神経伝達物質アセチルコリンへの合成のためのニューロンに引き込む律速段階です。 HACU速度の増加は、コリン作動性ニューロンの活性を増加させるようであるので、認知増強の望ましい標的です。ラットにおける介入（現在のところヒトのエビデンスがないため）は、HACUを損なうことが知られている研究薬の使用によって障害があるHACUを保存するために、非常に低い経口用量でのコラセセタムの使用を支持します。コラーラセタムが正常なニューロンのHACUに内在する効果を見る限られたエビデンスは、有意な相互作用を見出すことに失敗した。Coluracetamはまた、コリン輸送体と物理的に会合することが注目されているが、それが一度会合したことは正確には分かっていません。全体的に、認知増強のためのコラセタムの使用を裏付けるエビデンスは現在のところ不十分です。 HACUが障害を受けている可能性がある場合（アルツハイマー病など）に治療的役割を果たすかどうかを調べるためには、さらなる研究が必要です。

服用方法

推奨用量、有効量、その他の詳細

コラクセタムに関する動物研究では、体重1kgあたり300~3,000mcgの経口投与が行われ、ヒトの投与量は48~480mcg / kg、または（68kgの人口の場合）全体の投与量は3.2~32.7mgです。これは、非常に急速な動態を有するようであり、約30分で血液中にピークを有し、3時間以内にその低下にピークを有します。このため、補充は、活動に関連して時間依存性であり得る。

科学的根拠・参考文献